Dettagli:

Nome:Amiodarone Hikma - 10f 150mg 3ml
Codice Ministeriale:038320014
Principio attivo:Amiodarone Cloridrato
Codice ATC:C01BD01
Fascia:H
Prezzo:9.39
Produttore:Hikma Farmaceutica S.A.
SSN:Non concedibile
Ricetta:OSP1 - uso ospedaliero art.92 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco generico
Forma:Soluzione iniettabile
Contenitore:Fiale
Iva:10%
Temp. Conservazione:Non superiore a +25 gradi e al riparo dalla luce
Scadenza:24 mesi

Denominazione

AMIODARONE HIKMA 50 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE

Formulazioni

Amiodarone Hikma - 10f 150mg 3ml

Categoria farmacoterapeutica

Antiaritmici, classe I e III.

Principi attivi

Amiodarone cloridrato.

Eccipienti

Polisorbato 80 (E433); alcool benzilico; acqua per soluzioni iniettabili.

Indicazioni

Amiodarone e' indicato per la profilassi e il trattamento delle aritmie cardiache gravi, nei casi in cui altre terapie siano inefficaci o controindicate: aritmie atriali, compresi la fibrillazione e il flutter atriale; aritmie del nodo AV e tachicardia rientrante AV, ad es. come manifestazione della sindrome di Wolff-Parkinson-White; aritmie ventricolari con pericolo di vita, compresi la tachicardia ventricolare persistente o non persistente o gli episodi di fibrillazione ventricolare;amiodarone e' usato nei pazienti per i quali si auspica una risposta rapida o per i quali la somministrazione per via orale non e' possibile.

Controindicazioni / effetti secondari

Bradicardia sinusale, blocco senoatriale (rischio di arresto sinusale); sindrome del nodo del seno, senza pacemaker; blocco AV di secondo o terzo grado, senza pacemaker. In questi casi, la somministrazione e.v.di amiodarone puo' essere effettuata in unita' specializzate e solo c ongiuntamente a un pacemaker; disfunzione tiroidea; uso congiunto di medicinali che prolungano l'intervallo QT; ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. A seguito della presenzadi alcol benzilico, la somministrazione endovenosa di amiodarone e' c ontroindicata nei neonati e nei bambini fino ai 3 anni di eta'. Le controindicazioni suddette non si riferiscono all'uso di amiodarone per la rianimazione cardiopolmonare nella fibrillazione ventricolare resistente allo shock.

Posologia

Usare l'amiodarone solo in strutture dotate dell'equipaggiamento necessario per il monitoraggio cardiaco, la defibrillazione e il pacing cardiaco. >>Infusione. Dose di carico: somministrare 5 mg per kg di peso corporeo in 250 ml di soluzione fisiologica di glucosio in 20 minuti -2 ore e ripetere 2 - 3 volte ogni 24 ore. Regolare la velocita' di in fusione in base all'effetto ottenuto. L'effetto si instaura entro pochi minuti e regredisce gradualmente; pertanto, la dose di carico deve essere seguita da una dose di mantenimento. Dose di mantenimento/trattamento preventivo: 10 - 20 mg per kg di peso corporeo in soluzione fisiologica di glucosio ogni 24 ore (in media 600 - 800 mg/ 24 ore fino a un massimo di 1200 mg/ 24 ore, corrispondenti a 4-5 fiale, massimo 8 fiale) per alcuni giorni. Per preservare la stabilita' della soluzione,non usare concentrazioni inferiori a 300 mg in 500 ml e non aggiunger e altri medicinali alla soluzione di infusione. Per prevenire eventuali reazioni locali (flebite), non usare concentrazioni superiori a 3 mg/ml. E' opportuno iniziare con una dose di mantenimento orale il primogiorno di infusione. Le infusioni ripetute o continue nelle vene peri feriche possono provocare reazioni locali (infiammazione). Per infusioni ripetute o continue si raccomanda di utilizzare una via venosa centrale. Attenzione se viene somministrato tramite infusione, l'amiodarone puo' ridurre le dimensioni delle gocce; se opportuno, modificare la velocita' di infusione. Iniezione endovenosa diretta ("bolo"): in casidi emergenza estrema, a discrezione medica, il farmaco puo' essere so mministrato tramite iniezione lenta. Somministrare 5 mg per kg di pesocorporeo in un tempo non inferiore a 3 minuti. La durata dell'iniezio ne non deve mai essere inferiore a 3 minuti, fatta eccezione per i casi di rianimazione cardiopolmonare nella fibrillazione ventricolare resistente allo shock. Una seconda iniezione in bolo non deve essere somministrata prima che siano trascorsi 15 minuti dalla prima iniezione, anche se e' stata iniettata una sola fiala (rischio di shock irreversibile). I pazienti cosi' trattati devono essere sottoposti ad attento monitoraggio in unita' di terapia intensiva. Somministrare l'iniezione in bolo solo in caso di emergenza e non usare altri medicinali nella stessa siringa. La dose raccomandata di 5 mg per kg tramite iniezione diretta non deve essere superata. Rianimazione cardiopolmonare nella fibrillazione ventricolare resistente allo shock: la dose iniziale e' di 300 mg (o 5 mg/kg di peso corporeo) diluiti in 20 ml di soluzione di destrosio 5%, da somministrarsi tramite iniezione rapida. Se la fibrillazione ventricolare persiste, puo' essere presa in considerazione la somministrazione di una dose addizionale di 150 mg (o 2,5 mg/kg di pesocorporeo). Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia dell'am iodarone nei bambini non e' stata stablita. A seguito della presenza di alcol benzilico amiodarone in somministrazione endovenosa e' controindicato nei neonati e bambini fino a 3 anni di eta'. Passaggio dalla terapia endovenosa alla terapia orale: iniziare con una dose di mantenimento orale di amiodarone non appena si sia ottenuta una risposta adeguata. Sospendere quindi gradualmente la somministrazione e.v. di amiodarone. Nei pazienti trattati congiuntamente con amiodarone e simvastatina, la dose di simvastatina non deve superare 20 mg/die.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C; non refrigerare o congelare; conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

Avvertenze

L'amiodarone puo' essere prescritto solo da parte di specialisti competenti. Il suo uso richiede il monitoraggio attento e regolare della funzionalita' epatica e tiroidea, un ECG e un esame radiologico del torace. La somministrazione di iniezioni e.v. dirette (iniezioni in bolo) e' sconsigliata per via del rischio di effetti emodinamici, quali ipotensione grave e collasso cardiocircolatorio. Le iniezioni in bolo devono essere usate solo in caso di emergenza - in unita' di terapia intensiva coronarica e sotto monitoraggio ECG - in caso di fallimento delleopzioni terapeutiche alternative. Usare amiodarone solo sotto monitor aggio costante di ECG e pressione arteriosa. Usare il prodotto con estrema cautela - con monitoraggio emodinamico - nei pazienti con grave alterazione della funzionalita' polmonare, ipotensione arteriosa o scompenso cardiaco congestizio stabile. Questi pazienti non dovrebbero ricevere un'iniezione in bolo (rischio di esacerbazione). La dose raccomandata di 5 mg per kg, somministrati tramite iniezione diretta, non deve essere superata. Se l'effetto del prodotto e' troppo forte (ad es.bradicardia marcata) occorre prendere provvedimenti appropriati, ad es. l'uso di un pacemaker o la beta stimolazione. L'uso di amiodarone non e' una controindicazione per una successiva defibrillazione esterna. Patologie cardiache: l'amiodarone puo' indurre nuove aritmie cardiache o esacerbare le aritmie esistenti, talvolta con conseguenze fatali. Tuttavia, in confronto con altri antiaritmici, l'incidenza di tali effetti appare meno frequente. Usare cautela specialmente nei pazienti con scompenso cardiaco o blocco AV di primo grado. Inoltre, e' stata descritta la comparsa di torsione di punta, una tachicardia ventricolare polimorfa associata a prolungamento QT. Questa particolare aritmia compare specialmente in pazienti con intervallo QT notevolmente prolungato e/o in associazione con medicinali che possono indurre ipocaliemia, determinati agenti antiaritmici e determinati agenti che impediscono la ripolarizzazione. Nell'ECG, le alterazioni dell'onda T e l'eventuale comparsa di onde U sono dovute al prolungamento della fase di ripolarizzazione indotto dall'amiodarone. Questo fenomeno puo' indurre tachicardie ventricolari atipiche ("torsione di punta") in casi eccezionali. Patologie endocrine: la somministrazione endovenosa di amiodarone puo' indurre ipertiroidismo, in particolare in pazienti con una storia pregressa di disturbi alla tiroide, pazienti con carenza di iodio o pazienti che stanno assumendo o hanno precedentemente assunto amiodarone pervia orale. Qualora si sospetti una disfunzione tiroidea, devono esser e misurati i livelli serici di TSH. In caso l'ipertiroidismo sia confermato, si deve interrompere la terapia endovenosa di amiodarone. In casi gravi, talvolta risultanti in eventi fatali, deve essere intrapresauna terapia d'emergenza individuale con farmaci tireostatici e/o con corticosteroidi. La somministrazione di Amiodarone porta ad una riduzione della conversione periferica di tiroxina (T4) in tri-iodotironina (t3), con un conseguente aumento in T4, una modesta riduzione di T3 e un aumento nelle concentrazioni di T3 reversibile. La concentrazione basale nel siero di TSH (ormone stimolante la tiroide) aumenta transitoriamente durante i primi mesi del trattamento. Occasionalmente i pazienti diventano clinicamente ipo- o iper-tiroidei e principalmente sembra correlato con l'assunzione di iodio con la dieta. Una valutazione della funzionalita' tiroidea e' raccomandata nei pazienti prima di iniziare il trattamento con Amiodarone e periodicamente durante il trattamento. Patologie polmonari: durante l'uso dell'amiodarone per via endovenosa sono stati osservati casi di tossicita' polmonare (polmonite interstiziale), talvolta con conseguenze fatali. Si raccomanda di eseguireun esame radiologico del torace e i test di funzionalita' polmonare i n caso di comparsa di dispnea (da sforzo), indipendentemente da qualsiasi variazione delle condizioni generali del paziente (stanchezza, perdita di peso, febbre). Gli effetti indesiderati polmonari sono generalmente reversibili e si risolvono rapidamente dopo l'interruzione del trattamento. Puo' essere preso in considerazione un trattamento con corticosteroidi. Nella maggior parte dei casi, i sintomi clinici si risolvono entro 3 o 4 settimane, con una normalizzazione meno rapida degli esami radiologici e della funzionalita' polmonare (fino a qualche mese). Patologie epatiche: una grave insufficienza epatica puo' verificarsi nelle prime 24 ore dopo la somministrazione e.v. di amiodarone e talvolta puo' essere fatale. Pertanto, si raccomanda un attento monitoraggio delle transaminasi a partire dall'inizio del trattamento. Interazioni farmacologiche: si sconsiglia l'uso dell'amiodarone in associazione con i seguenti medicinali: beta-bloccanti, antipertensivi calcio-antagonisti (verapamil, diltiazem), lassativi di contatto che possono indurre ipocaliemia. Al termine della terapia, in caso di somministrazioni endovenose ripetute, concentrazioni di amiodarone ancora efficaci possono persistere nel siero per alcune settimane, a causa della lunga emivita dell'amiodarone. Con l'ulteriore riduzione dei livelli di amiodarone, le aritmie possono ricomparire. Si raccomanda di sottoporre i pazienti a monitoraggio regolare dopo il termine della terapia. Alcool benzilico: amiodarone contiene 20mg/ml di alcool benzilico. L'alcol benzilico puo' causare reazioni tossiche e reazioni allergiche nei neonati e nei bambini fino ai 3 anni. Gli effetti indesiderati sono generalmente dovuti a una dose eccessiva. Si raccomanda percio' di usare la dose piu' bassa possibile, al fine di ridurre al minimo il numero e la gravita' di effetti indesiderati.

Interazioni

E' controindicato l'uso congiunto di medicinali che prolungano l'intervallo QT e che quindi aumentano il rischio di torsione di punta potenzialmente fatale: determinati antiaritmici, come gli antiaritmici di classe 1a (ad es., chinidina, procainamide e disopiramide) e il sotalolo. Altri medicinali come vincamina, determinati neurolettici (sultopride, sulpiride), cisapride, eritromicina e.v., pentamidina somministrataper via parenterale, per via del rischio aumentato di torsione di pun ta potenzialmente letale, antidepressivi triciclici e altri medicinaliche prolungano l'intervallo QT, come alcuni antipsicotici (pimozide, tioridazina, alcune fenotiazine), determinati antidepressivi tetraciclici (ad ed., maprotilina), alcuni antistaminici (ad es., terfenadina) e alofantrina. E' sconsigliato l'uso concomitante dei seguenti medicinali: beta-bloccanti o antipertensivi calcio-antagonisti (verapamil, diltiazem). In caso di uso concomitante possono verificarsi disturbi dell'automatismo cardiaco (bradicardia marcata). >>Usare cautela in caso di uso concomitante dei seguenti medicinali. Lassativi di contatto: possono indurre ipocaliemia e quindi aumentare il rischio di torsione dipunta; usare un altro tipo di lassativo. Altri medicinali che possono indurre ipocaliemia, come: diuretici, da soli o in associazione; gluc ocorticoidi e mineralcorticoidi sistemici, tetracosactide; amfotericina B (e.v.). L'ipocaliemia deve essere evitata e, se necessario, corretta. E' opportuno monitorare l'intervallo QT. In caso di torsione di punta, non somministrare antiaritmici (si consiglia il pacing ventricolare; si puo' somministrare magnesio e.v.). Anticoagulanti orali: l'amiodarone aumenta la concentrazione di warfarin tramite l'inibizione del citocromo p450 2C9. Pertanto, l'amiodarone puo' potenziare l'effetto dei derivati cumarinici, con conseguente aumento del rischio di emorragie. Per questa ragione, nei pazienti trattati con anticoagulanti occorre monitorare frequentemente il tempo di protrombina e aggiustare la dose di anticoagulante, sia durante che dopo il trattamento con l'amiodarone. Digitale: possono verificarsi alterazioni dell'automatismo cardiaco (bradicardia marcata) e della conduzione atrioventricolare (effetto sinergistico). I livelli di digossina nel siero possono aumentare acausa della ridotta clearance della digossina. Si raccomanda il monit oraggio comprendente i livelli plasmatici di digossina e l'ECG; inoltre, i pazienti devono essere monitorati per quanto riguarda i segni clinici di intossicazione da digitale. Una riduzione della dose di digossina puo' rendersi necessaria. Fenitoina: l'amiodarone aumenta i livelli plasmatici di fenitoina tramite l'inibizione del citocromo p450 2C9.Pertanto, durante l'uso congiunto di amiodarone e fenitoina, e' possi bile che i livelli plasmatici di fenitoina aumentino (comparsa di anomalie neurologiche). E' necessario il monitoraggio; se si osservano sintomi di sovradosaggio di fenitoina, ridurre la dose di fenitoina; determinare i livelli plasmatici di fenitoina. Anestesia generale/ossigenoterapia: nei pazienti trattati con amiodarone e sottoposti ad anestesia generale sono state descritte, tra le altre, le seguenti complicazioni: bradicardia (refrattaria all'atropina), ipotensione, alterazioni della conduzione e riduzione della gittata cardiaca. Sono stati descritti alcuni casi di complicazioni respiratorie post-operatorie, talvoltacon conseguenze fatali. Cio' puo' essere dovuto all'interazione con a lte concentrazioni di ossigeno nel sangue. In caso di interventi chirurgici, e' importante informare l'anestesista se e' in corso una terapia con l'amiodarone. Flecainide: l'amiodarone aumenta i livelli plasmatici di flecainide tramite l'inibizione del CYP 2D6. Se necessario, aggiustare la dose di flecainide. Medicinali metabolizzati dal citocromo P450 3A4: l'amiodarone e' un inibitore del CYP 3A4. Se medicinali, dalmetabolismo dipendente da tale sistema enzimatico, sono somministrati in concomitanza all'amiodarone, le concentrazioni plasmatiche di ques ti medicinali possono aumentare, con conseguente aumento del rischio di tossicita'. Ciclosporina: in associazione con l'amiodarone esiste ilrischio di aumento dei livelli plasmatici di ciclosporina. Se necessa rio, modificare la dose di ciclosporina. Fentanile: in associazione con l'amiodarone, l'effetto del fentanile puo' essere potenziato, con conseguente aumento del rischio di tossicita'. Altri medicinali metabolizzati dal P450 3A4 comprendono statine, come simvastatina, tacrolimus,lidocaina, sildenafil, midazolam, triazolam, diidroergotamina, ergota mina e, tra i farmaci citati in precedenza, cisapride, calcio-antagonisti, ciclosporina, chinidina, terfenadina, pimozide ed eritromicina.

Effetti indesiderati

Le reazioni avverse da farmaci osservate piu' comunemente in seguito asomministrazione endovenosa di amiodarone sono flebite da infusione, bradicardia e ipotensione. La frequenza delle reazioni avverse riportate di seguito si basa sulla convenzione seguente: molto comune (>=1/10); comune (da >=1/100 a <1/10); non comune (da >=1/1.000 a <1/100); raro (da >= 1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota. Disturbi del sistema immunitario. Molto raro: shock anafilattico; non nota: anemia emolitica o aplastica. Patologie del sistema nervoso. Molto raro: ipertensione endocranica benigna (pseudotumor cerebri), cefalea; non nota: neuropatia periferica, parestesia, atassia, tremori. Patologie cardiache. Comune: bradicardia dose-dipendente; molto raro: bradicardia marcata (in casi di disfunzione del nodo del seno e negli anziani) o, piu' raramente, arresto sinusale: cio' puo' rendere necessaria l'interruzione del trattamento, comparsa di nuove aritmie ed esacerbazione di aritmie esistenti, compresa le tachicardie ventricolari atipiche(torsione di punta). Disturbi della conduzione (blocco senoatriale, b locco AV). Patologie vascolari. Comune: ipotensione e aumento della frequenza cardiaca immediatamente dopo l'iniezione. Tali effetti sono generalmente moderati e transitori. Sono stati osservati casi di ipotensione grave o shock in caso di sovradosaggio o somministrazione troppo rapida (iniezione in bolo); molto raro: vampate. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Molto raro: polmonite interstiziale, ARDS acuta (sindrome da distress respiratorio nell'adulto), talvolta con conseguenze fatali, broncospasmo in pazienti con gravi disturbi respiratori, in particolare nei pazienti asmatici. Patologie gastrointestinali. Molto raro: nausea; non nota: vomito, gusto metallico. Patologie epatobiliari. Molto raro: aumento da lieve a moderato dei livelli delletransaminasi (da 1,5 a 3 volte rispetto alla norma) all'inizio del tr attamento; tali aumenti sono spesso transitori oppure regrediscono in seguito alla riduzione della dose. Alterazioni acute della funzionalita' epatica, con aumento delle transaminasi nel siero e/o ittero, compresa l'insufficienza epatica, talvolta con conseguenze fatali. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto raro: sudorazione; non nota: fotosensibilita' persistente per alcuni mesi dopo interruzione del trattamento. Patologie endocrine. Non nota: ipertiroidismo (talvolta ad esito fatale), ipotiroidismo. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: miopatia. Patologie dell'occhio. Non nota: microdepositi corneali talvolta associati con aloni di luce colorata, reversibile dopo interruzione del trattamento. Neuropatia ottica. Patologie dell'apparato riproduttivo ed della mammella. Nonnota: epididimite. Patologie sistemiche e condizioni relative alla se de di somministrazione. Comune: in corrispondenza della sede di iniezione o infusione: dolore, eritema, edema, necrosi, stravaso, infiltrazione, infiammazione, indurimento, tromboflebite, flebite, cellulite, infezione, alterazioni della pigmentazione; non nota: insonnia, incubi. Sono stati osservati alcuni casi rari con diversi sintomi clinici indicativi di reazioni di ipersensibilita': vasculite, funzionalita' renale ridotta con aumento dei livelli di creatinina, trombocitopenia, anafilassi. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Gravidanza e allattamento

Sono a disposizione dati insufficienti sulla sicurezza dell'amiodaronesomministrato durante la gravidanza. L'amiodarone e il N-desmetilamio darone attraversano la placenta e le concentrazioni nel bambino raggiungono il 10 - 25 % delle concentrazioni plasmatiche materne. Le complicazioni piu' frequenti comprendono ritardo della crescita, parto prematuro e alterazione della funzionalita' tiroidea nel neonato. Nei neonati sono stati osservati ipotiroidismo, bradicardia e prolungamento dell'intervallo QT. In casi isolati sono stati riscontrati aumento di volume della tiroide o soffi cardiaci. La frequenza di malformazioni non appare aumentata. Tuttavia, e' opportuno tenere presente la possibilita' di comparsa di difetti cardiaci. Pertanto, amiodaron non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. Le donne in eta' fertile possono programmare una gravidanza non prima di sei mesi dopo il termine della terapia, al fine di evitare l'esposizione del feto nel primo periodo di gestazione. Il passaggio nel lattematerno e' stato dimostrato sia per il principio attivo che per il me tabolita attivo. Se il trattamento durante l'allattamento e' necessario o se l'amiodarone e' stato somministrato durante la gravidanza, interrompere l'allattamento. In pazienti di sesso maschile sono stati riscontrati alti livelli sierici di LH e FSH, indice di disfunzione testicolare, dopo un trattamento a lungo termine.