Dettagli:

Nome:Amiodar - 20cpr 200mg
Codice Ministeriale:022033031
Principio attivo:Amiodarone Cloridrato
Codice ATC:C01BD01
Fascia:A
Prezzo:4.97
Rimborso:4.52
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Sigmatau Ind.Farm.Riunite Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse divisibili
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi

Denominazione

AMIODAR COMPRESSE

Formulazioni

Amiodar - 20cpr 200mg

Categoria farmacoterapeutica

Sistema cardiovascolare, antiaritmici, classe III.

Principi attivi

Una compressa contiene 200 mg di amiodarone cloridrato.

Eccipienti

Lattosio monoidrato, amido di mais, polividone, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Indicazioni

Terapia e prevenzione di gravi disturbi del ritmo resistenti alle altre terapie specifiche: tachicardie sopraventricolari (parossistiche e non parossistiche) extrasistoli atriali, flutter e fibrillazione atriale. Tachicardie parossistiche sopraventricolari reciprocanti come in corso di Sindrome di Wolff-Parkinson-White. Extrasistoli e tachicardie ventricolari. Trattamento profilattico delle crisi di angina pectoris.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo, allo iodio o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Bradicardie sinusali, blocco senoatriale, disturbi gravi di conduzione senza elettrostimolatore (blocchi atrio-ventricolari gravi, blocchi bi- o trifascicolari). Malattia sinusale senza elettrostimolatore (rischio di arresto sinusale). Associazione con farmaci in grado di determinare "torsade de pointes". Distiroidismi o antecedentitiroidei. Nei casi dubbi (antecedenti incerti, anamnesi tiroidea fami liare) fare un esame della funzionalita' tiroidea prima del trattamento. Gravidanza, eccetto casi eccezionali. Allattamento.

Posologia

L'amiodarone ha peculiari caratteristiche farmacologiche (assorbimentoorale del 50%, estesa distribuzione tissutale, lenta eliminazione, ri tardata risposta terapeutica per via orale) ampiamente variabili da individuo ad individuo; per questo la via di somministrazione, il dosaggio iniziale e quello di mantenimento debbono essere valutati caso per caso, adattandoli alla gravita' dell'affezione e alla risposta clinica. Trattamento dei disturbi del ritmo: il dosaggio medio iniziale consigliato e' di 600 mg al giorno fino ad ottenere una buona risposta terapeutica, in media entro due settimane. Successivamente la dose puo' essere gradualmente ridotta fino a stabilire la dose di mantenimento abitualmente compresa tra 100-400 mg al giorno. Quando sia difficile stabilire una soddisfacente dose giornaliera di mantenimento, si puo' ricorrere ad una terapia discontinua (es. 2/3 settimane al mese o 5 giornia settimana). Trattamento profilattico delle crisi di angor: per l'at tacco somministrare 600 mg al giorno per circa 7 giorni, per il mentenimento somministrare 100-400 mg al giorno o in maniera discontinua (5 giorni a settimana o 2/3 settimane al mese).

Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Avvertenze

La tossicita' polmonare correlata all'assunzione e' frequente e grave,anche fatale. Il rischio di tossicita' non rende sfavorevole il rappo rto rischio/beneficio dell'amiodarone che mantiene la sua utilita'. Individuare immediatamente i primi segni di tossicita' polmonare. Il rischio di tossicita' polmonare aumenta con dosaggi > 400 mg/die, ma puo'presentarsi anche a bassi dosaggi assunti per periodi < 2 anni. I sin tomi di tossicita' polmonare possono essere mascherati dalla patologiaper la quale e' indicato l'amiodarone, e possono essere considerevolm ente gravi in pazienti oltre i 70 anni di eta'. La diagnosi precoce mediante controllo radiografico polmonare ed eventualmente i necessari accertamenti clinici e strumentali, e' di cruciale importanza in quantola tossicita' polmonare e' altamente reversibile, soprattutto nelle f orme di bronchiolite obliterante e polmonite. Controllare la sintomatologia e la obiettivita' polmonare periodicamente, e sospendere in casodi sospetta tossicita' polmonare, considerando la terapia cortisonica . La sintomatologia regredisce di norma entro 2-4 settimane della sospensione dell'amiodarone. In taluni casi la tossicita' polmonare puo' manifestarsi tardivamente, anche dopo settimane dalla sospensione dellaterapia. Monitorare i soggetti che potrebbero eliminare il farmaco pi u' lentamente. Considerare la riduzione della posologia o la sospensione del trattamento in funzione sia della potenziale gravita' dell'effetto collaterale sia della gravita' della forma cardiaca in atto. Sorvegliare dal punto di vista clinico e di laboratorio per poter cogliere le manifestazioni avverse ai loro primi segni ed adottare le misure idonee. L'azione farmacologica provoca cambiamenti elettrocardiografici.Tuttavia questi non sono segni di tossicita'. Nei pazienti anziani pu o' essere piu' accentuato il rallentamento della frequenza cardiaca. Interrompere in caso di insorgenza di blocco A-V di secondo o terzo grado, di blocco senoatriale o di blocco bifascicolare. Sono stati segnalati casi di insorgenza di nuove aritmie o peggioramento di aritmie trattate, talvolta fatali. E' importante differenziare una perdita di efficacia del farmaco da un effetto proaritmico, in ogni caso questo e' associato ad un peggioramento della condizione cardiaca. Gli effetti proaritmici sono segnalati piu' raramente con amiodarone che con altri antiaritmici e generalmente si presentano nel contesto di interazioni con altri farmaci e/o disturbi elettrolitici. In caso di contemporanea prescrizione di altri farmaci cardiologici, assicurarsi che non esistano interazioni. In relazione al ridotto effetto inotropo negativo, l'amiodarone puo' venire utilizzato per via orale in caso di insufficienza cardiaca. Ipertiroidismo puo' presentarsi durante il trattamento o fino a numerosi mesi dopo l'interruzione. La diagnosi e' supportata da una chiara diminuzione del livello sierico di TSH ultrasensibile (usTSH); in tal caso interrompere il trattamento. Casi gravi, con manifestazione clinica di tirotossicita', talvolta fatali, richiedono un intervento terapeutico di emergenza. Adattare il trattamento al singolo caso: farmaci antitiroidei (non sempre efficaci) ed eventuale terapia corticosteroide. Monitorare la funzionalita' epatica all'inizio della terapia e con regolarita' durante il trattamento. Si possono verificare disordini epatici acuti (inclusa grave insufficienza epatocellulare o insufficienza epatica, a volte fatale) e cronici con amiodarone per via orale e endovenosa e entro le prime 24 ore dalla somministrazione EV; ridurre la dose o interrompere il trattamento se l'aumento delle transaminasi e' > 3 volte il limite superiore della norma. I segni clinici e biologici dei disordini epatici cronici dovuti ad amiodarone per viaorale possono essere minimi e reversibili con la sospensione, tuttavi a sono stati riportati casi con esito fatale. In caso di epatomegalia o sospetta colestasi il farmaco dovrebbe essere tempestivamente interrotto ed il paziente sottoposto a controllo ecografico. Non usare nei pazienti con evidenti segni clinici e di laboratorio di epatopatia in atto; nei casi piu' lievi esso potra' essere impiegato solo quando indispensabile e dovra' essere sospeso in caso di peggioramento del danno epatico. Puo' indurre neuropatia periferica sensomotoria e/o miopatia.In caso di offuscamento visivo o di diminuzione dell'acuita' visiva, eseguire subito un esame oftalmologico completo comprendente la fundoscopia. La comparsa di neuropatia ottica e/o neurite ottica richiede l'interruzione per evitare una potenziale progressione a cecita'. Non e'raccomandato l'uso concomitante con betabloccanti, calcioantagonisti che riducono la frequenza cardiaca e lassativi stimolanti che possono causare ipopotassiemia. Ogni compressa contiene 71 mg di lattosio. Poiche' gli effetti indesiderati sono generalmente dose-dipendenti, somministrare la dose minima efficace di mantenimento. Evitare di esporsi al sole e di usare misure protettive durante il trattamento. Prima di iniziare il trattamento effettuare l'ECG e di misurare il potassio sierico. Durante il trattamento si consiglia di monitorare le transaminasie l'ECG. Inoltre, poiche' amiodarone puo' provocare ipotiroidismo o i pertiroidismo, effettuare monitoraggi clinici e biologici (usTSH) prima di iniziare e durante il trattamento, e per parecchi mesi dopo la sospensione. Nel caso di sospetta disfunzione tiroidea misurare i livelli sierici di usTSH. Sono stati segnalati casi di aumento della defibrillazione ventricolare e/o della soglia di stimolazione del pacemaker odel dispositivo defibrillatore cardioversore impiantabile, che posson o potenzialmente modificarne l'efficacia; si raccomanda una ripetuta verifica del funzionamento del dispositivo prima e durante la terapia. La presenza di iodio nella molecola di amiodarone puo' interferire conla fissazione dello iodio radioattivo. Comunque i test di funzionalit a' tiroidea rimangono interpretabili. Amiodarone inibisce la conversione periferica di tiroxina (T4) a triiodotironina (T3) e puo' causare isolate alterazioni biochimiche nei pazienti clinicamente eutiroidei. Non interrompere il trattamento. Considerare ipotiroidismo se si presentano i seguenti segni generalmente lievi: aumento di peso, intolleranza al freddo, ridotta attivita', eccessiva bradicardia. La diagnosi e' supportata da un chiaro aumento di usTSH sierico. Generalmente si torna ad eutiroidismo entro 1-3 mesi dopo interruzione del trattamento. Insituazioni di pericolo di vita, si puo' continuare la terapia con ami odarone in associazione a L-tiroxina. La dose di L-tiroxina e' aggiustata secondo i livelli di TSH. In pazienti pediatrici non e' raccomandato l'uso. Prima di un intervento chirurgico informare l'anestesista del trattamento con amiodarone. Usare una statina non metabolizzata dal CYP3A4 quando co-somministrata con amiodarone.

Interazioni

>>Associazioni controindicate. Farmaci in grado di provocare "torsade de pointes": antiaritmici come quelli della Classe IA, sotalolo, bepridil, non antiaritmici come vincamina, alcuni farmaci neurolettici tra cui sultopride, cisapride, eritromicina E.V., pentamidina (per somministrazione parenterale), poiche' si puo' avere un aumento del rischio di "torsade de pointes" potenzialmente letali. Farmaci IMAO. >>Associazioni sconsigliate. Betabloccanti e calcioantagonisti che riducono la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem) per la possibilita' di disturbi di automatismo (bradicardia eccessiva) e di conduzione. Lassativi stimolanti per la comparsa di una possibile ipopotassiemia aumentando di conseguenza il rischio di "torsade de pointes" (si devono quindi utilizzare altri tipi di lassativi). I fluorochinoloni devono essere evitati in pazienti in terapia con amiodarone. >>Associazioni che necessitano cautela. Farmaci in grado di dare ipopotassiemia come diuretici soli o associati, glucocorticoidi e mineralcorticoidi sistemici, tetracosactide, amfotericina B per via E.V. E' necessario prevenire l'ipopotassiemia (e correggerla), si deve monitorare l'intervallo QT e, in casodi "torsade de pointes", non somministrare antiaritmici (si deve iniz iare una stimolazione ventricolare; si puo' utilizzare magnesio per via E.V.). Amiodarone aumenta le concentrazioni di warfarin per inibizione del citocromo P450 2C9. L'associazione di warfarin e amiodarone puo' potenziare l'effetto dell'anticoagulante orale, aumentando cosi' il rischio di sanguinamento. E' necessario monitorare i livelli di protrombina in modo piu' regolare ed aggiustare la posologia degli anticoagulanti sia durante il trattamento con amiodarone che dopo la sua interruzione. Possono presentarsi disturbi nell'automatismo (eccessiva bradicardia) e nella conduzione atrioventricolare (azione sinergica). Inoltre e' possibile un aumento delle concentrazioni plasmatiche di digossina dovuto ad una diminuzione della clearance della digossina. Deve quindi essere effettuato un monitoraggio elettrocardiografico e dei livelli plasmatici di digossina e si devono monitorare i pazienti osservando i segni clinici relativi alla tossicita' della digitale. Puo' esserenecessario aggiustare la posologia della digitale. Amiodarone aumenta le concentrazioni plasmatiche di fenitoina per inibizione del citocro mo P450 2C9. L'associazione di fenitoina con amiodarone puo' quindi portare a sovradosaggio di fenitoina che si manifesta con sintomi neurologici. Si deve effettuare un monitoraggio clinico e non appena appaiono sintomi da sovradosaggio si deve ridurre il dosaggio della fenitoina; si devono determinare i livelli plasmatici della fenitoina. Amiodarone aumenta le concentrazioni plasmatiche di flecainide per inibizione del citocromo CYP 2D6. Quindi si deve aggiustare il dosaggio di flecainide. Quando i farmaci metabolizzati dal citocromo P450 3A4 sono co-somministrati con amiodarone, inibitore del CYP 3A4, si puo' verificare un innalzamento delle loro concentrazioni plasmatiche che puo' comportare un aumento della loro tossicita'. Il rischio di tossicita' muscolare e' aumentato dalla somministrazione concomitante di amiodarone con statine metabolizzate dal CYP 3A4 quali simvastatina, atorvastatina e lovastatina. Si raccomanda di usare una statina non metabolizzata dal CYP 3A4 quando co-somministrata con amiodarone. L'associazione con amiodarone puo' aumentare i livelli plasmatici di ciclosporina. Si deve adattare il dosaggio. L'associazione con amiodarone puo' accrescere glieffetti farmacologici di fentanil e aumentarne il rischio di tossicit a'. Altri farmaci metabolizzati dal CYP 3A4 sono lidocaina, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, diidroergotamina, ergotamina. In pazienti sottoposti ad anestesia generale sono state riportate complicazioni potenzialmente gravi come bradicardia (insensibile all'atropina), ipotensione, disturbi della conduzione, diminuzione della gettata cardiaca. Sono stati osservati casi molto rari di complicazioni respiratorie gravi (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto) qualche volta fatali, generalmente nel periodo immediatamente seguente un intervento chirurgico. Cio' puo' essere correlato ad una possibile interazione con un'alta concentrazione di ossigeno.

Effetti indesiderati

Le seguenti reazioni avverse sono classificate per classe sistemico organica e per frequenza usando la seguente convenzione: molto comune (>= 10%), comune (>= 1% e < 10%), non comune (>= 0,1% e < 1%), raro (>= 0,01% e < 0,1%), molto raro (< 0,01%). >>Patologie del sistema emolinfopoietico. Molto raro: anemia emolitica, anemia aplastica, trombocitopenia. >>Patologie cardiache. Comune: bradicardia, generalmente moderata e dose-dipendente. Non comune: disturbi della conduzione (blocco seno-atriale, blocco A-V di vario grado), insorgenza o peggioramento di aritmia, seguiti a volte da arresto cardiaco. Molto raro: bradicardia marcata o arresto sinusale in pazienti con disfunzione del nodo sinusale e/o in pazienti anziani. >>Patologie oculari. Molto comune: microdepositi corneali, generalmente limitati all'area sotto la pupilla. Possono accompagnarsi alla percezione di aloni colorati in luce abbaglianteo a visione offuscata. I microdepositi corneali sono costituiti da de positi lipidici complessi e sono reversibili dopo sospensione del trattamento. Molto raro: neuropatia/nevrite ottica che puo' progredire a cecita'. >>Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Molto comune: fotosensibilizzazione. Comune: pigmentazioni della pelle di colore grigio ardesia o bluastro in caso di trattamento prolungato con dosaggi giornalieri elevati; tali pigmentazioni scompaiono lentamente dopo interruzione del trattamento. Molto raro: eritema durante radioterapia,rash cutanei generalmente non specifici, dermatite esfoliativa, alope cia. Frequenza non nota: orticaria. >>Patologie endocrine. Comune: ipotiroidismo, ipertiroidismo talvolta fatale. Molto raro: sindrome dellasecrezione inappropriata di ormone antidiuretico (SIADH). >>Patologie epatobiliari. Molto comune: aumento isolato delle transaminasi sieric he, generalmente moderato (da 1,5 a 3 volte rispetto ai valori normali). all'inizio della terapia, Possono ritornare normali con la riduzione della dose o anche spontaneamente. Comune: epatopatia acuta con elevati livelli sierici di transaminasi e/o ittero, comprendente insufficienza epatica talvolta fatale. Molto raro: epatopatie croniche (epatitipseudo-alcooliche, cirrosi) talvolta fatali. >>Patologie respiratorie , toraciche e mediastiniche. Nel 10% circa dei pazienti si puo' manifestare grave tossicita' polmonare talvolta fatale, soprattutto se non viene diagnosticata tempestivamente. Tale tossicita' comprende alveolite polmonare, polmonite, sintomi asmatici, polmonite lipoide e fibrosi polmonare. La tossicita' polmonare, la tosse e la dispnea possono essere accompagnate da segni radiografici e funzionali di polmonite interstiziale (alterazione della diffusione alveolo-capillare); l'emergere di questi segni clinici richiede la sospensione della terapia e la somministrazione di farmaci corticosteroidei. Tale sintomatologia puo' manifestarsi anche tardivamente dopo sospensione della terapia. E' quindirichiesto un attento e prolungato monitoraggio del paziente al fine d i individuare possibili alterazioni della funzionalita' polmonare. Neipazienti che manifestano dispnea da sforzo, da sola o associata a un decadimento dello stato generale (affaticamento, diminuzione di peso, febbre) deve essere effettuato un esame radiologico del torace. I disturbi polmonari sono generalmente reversibili dopo una precoce interruzione della terapia con amiodarone. Generalmente i segni clinici si risolvono entro 3-4 settimane, seguiti da un miglioramento piu' lento della funzionalita' polmonare e del quadro radiologico (parecchi mesi). Quindi si deve sospendere la terapia con amiodarone e si deve valutare la terapia con i corticosteroidi. Comune: tossicita' polmonare (polmonite alveolare/interstiziale o fibrosi, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite organizzata/BOOP), talvolta fatale. Molto raro: broncospasmo nei pazienti con insufficienza respiratoria grave, e specialmente nei pazienti asmatici, sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto, talvolta fatale, in genere immediatamente dopo un intervento chirurgico (possibile interazione con un'alta concentrazione di ossigeno). Frequenza non nota: emorragia polmonare. >>Disturbi del sistemaimmunitario. Frequenza non nota: edema angioneurotico (edema di Quinc ke). >>Patologie gastrointestinali. Molto comune: disturbi gastrointestinali benigni (nausea, vomito, disgeusia) che generalmente si presentano con la dose di carico e si risolvono con la riduzione della dose. >>Esami diagnostici. Molto raro: aumento della creatinina nel sangue. >>Patologie del sistema nervoso. Comune: tremore extrapiramidale, incubi, disturbi del sonno. Non comune: neuropatia periferica sensomotoriae/o miopatia, generalmente reversibile con l'interruzione del farmaco . Molto raro: atassia cerebellare, ipertensione intracranica benigna (pseudo-tumor cerebri), cefalea. >>Patologie dell'apparato riproduttivoe della mammella. Molto raro: epididimite, impotenza. >>Patologie vas colari. Molto raro: vasculiti.

Gravidanza e allattamento

Amiodarone e' controindicato in gravidanza, eccetto il caso in cui il beneficio superi il rischio, a causa dei suoi effetti sulla tiroide del feto. Amiodarone e' controindicato nelle madri che allattano poiche'viene escreto nel latte materno in quantita' significative.