Dettagli:

Nome:Altiazem - 50cpr 60mg
Codice Ministeriale:025271014
Principio attivo:Diltiazem Cloridrato
Codice ATC:C08DB01
Fascia:A
Prezzo:5.87
Rimborso:4.67
Lattosio:Contiene lattosio
Produttore:Ist.Lusofarmaco D'italia Spa
SSN:Concedibile esente
Ricetta:RR - ricetta ripetibile art.88 DL 219/06
Tipo prodotto:Farmaco etico
Forma:Compresse
Contenitore:Blister
Iva:10%
Temp. Conservazione:Nessuna particolare condizione di conservazione
Scadenza:36 mesi

Denominazione

ALTIAZEM

Formulazioni

Altiazem - 50cpr 60mg
Altiazem - Iniet 5fl 50mg+5f 5ml
Altiazem - 24cpr 120mg Rp
Altiazem - 14cps 300mg Rp

Categoria farmacoterapeutica

Calcio-antagonisti selettivi con effetto cardiaco diretto.

Principi attivi

Diltiazem cloridrato.

Eccipienti

Compresse 60 mg: lattosio, olio di ricino idrogenato, macrogol 6000, magnesio stearato. Compresse a rilascio prolungato 120 mg. Nucleo: citrato monosodico, saccarosio, povidone, magnesio stearato, macrogol 6000. Rivestimento: saccarosio, polimero di rivestimento, acetiltributilcitrato, olio di ricino polimerizzato, sodio bicarbonato, etilvanillina,titanio diossido (E171). Capsule rigide a rilascio prolungato 300 mg: cellulosa microcristallina, carmellosa sodica, copolimero acrilico e metacrilico esteri, etilcellulosa, monogliceridi diacetilati, magnesiostearato. Composizione della capsula: gelatina, titanio diossido (E17 1), ferro ossido giallo (E172). Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso 50 mg/5 ml: mannite. La fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Compresse 60 mg, compresse a rilascio prolungato 120 mg, capsule rigide a rilascio prolungato 300 mg: trattamento dell'angina pectoris da sforzo, post infartuale e vasospastica (angina di Prinzmetal); trattamento dell'ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato. Polvere e solvente per soluzione iniettabile 50 mg/5 ml: Protezione del miocardio in corso di ischemia acuta da spasmo coronarico o da occlusione coronarica non funzionale; protezione del miocardio in corso di chirurgia cardiaca in circolazione extracorporea; tachicardia giunzionale parossistica; fibrillazione e flutters atriali rapidi.

Controindicazioni / effetti secondari

Per le formulazioni orali: ipersensibilita' al diltiazem o a uno qualsiasi degli eccipienti; ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90mmHg); infarto miocardico acuto con congestione polmonare; sindrome d el nodo del seno, disturbi della conduzione (blocco seno-atriale, blocco atrio ventricolare di secondo o terzo grado in pazienti senza pacemaker ventricolare funzionante), bradicardia grave (meno di 40 bpm); insufficienza cardiaca congestizia; insufficienza ventricolare sinistra con stasi polmonare; associazione con amiodarone e dantrolene (infusione); gravidanza accertata o presunta, allattamento, donne in eta' fertile; generalmente controindicato in eta' pediatrica. >>Combinazione con ivabradina. Per la formulazione iniettabile: ipersensibilita' al diltiazem o a uno qualsiasi degli eccipienti; disfunzioni sinusali senza pacemaker funzionante; blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado senza pacemaker ventricolare funzionante; fibrillazione atriale o flutter con sindrome da pre-eccitazione ventricolare, in particolare quando il periodo refrattario della via accessoria e' breve; bradicardia grave; ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg), associata a ipovolemia e/o a insufficienza cardiaca; tachicardia ventricolare a complessi larghi (QRS >= 0,12 sec.); shock cardiogeno; insufficienza cardiaca congestizia; insufficienza ventricolare sinistra con stasipolmonare; associazione con amiodarone e dantrolene; gravidanza accer tata o presunta, allattamento, donne in eta' fertile; generalmente controindicato in eta' pediatrica; combinazione con ivabradina. Diltiazeme.v. non deve essere somministrato a pazienti con un bypass accessori o (sindrome Wolf-Parkinson-White o sindrome del PR corto) e che sviluppano fibrillazione o flutter atriale.

Posologia

>>Compresse 60 mg. Angina pectoris: 1 compressa tre volte al giorno, ad intervalli regolari. Se necessario, la dose potra' essere aumentata fino a due compresse tre volte al giorno in base al parere del Medico.Ipertensione: da mezza ad una compressa tre volte al giorno. Nei pazi enti anziani ed in quelli con insufficienza renale od epatica o che necessitano di due farmaci anti-ipertensivi la dose iniziale sara' di mezza compressa tre volte al giorno. >>Compresse a rilascio prolungato 120 mg. Angina pectoris e ipertensione: una compressa ogni dodici ore. >>Capsule rigide a rilascio prolungato 300 mg. Angina pectoris e ipertensione: la dose e' di una capsula al giorno, in funzione della risposta terapeutica e della tollerabilita', dopo aver iniziato la terapia con dosaggi piu' bassi di diltiazem. Nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale o epatica o che necessitano di due farmaci anti-ipertensivi, occorre iniziare con dosaggi piu' bassi. L'ora di assunzione nel corso della giornata e' indifferente, ma deve rimanere costante per lo stesso paziente; l'ideale e' l'assunzione prima o durante un pasto. Le capsule e le compresse non devono essere masticate, ma deglutite intere con un po' di liquido. >>Compresse a rilascio prolungato120 mg e capsule rigide a rilascio prolungato 300 mg sono forme farma ceutiche indicate per la terapia di mantenimento. >>Polvere e solventeper soluzione iniettabile 50 mg/5 ml. Ischemia acuta del miocardio: 0 ,15 mg/kg per via endovenosa diretta (in 1-2 minuti). In caso di necessita' il trattamento puo' essere seguito da infusione endovenosa continua a velocita' costante. In questo caso la posologia massima sara' di10 mg/h per 24 ore. La somministrazione dovra' essere condotta sotto controllo elettrocardiografico continuo e diluendo il prodotto in soluzione fisiologica o glucosata al 5%. In ogni caso non dovra' essere superata la dose totale di 240 mg di diltiazem al giorno. Chirurgia cardiaca in circolazione extracorporea: aggiungere da 0,05 a 0,2 mg/kg (dose totale) alle soluzioni comunemente usate in cardioplegia. La dose consigliata e' di 0,1 mg/kg, somministrata come infusione endovenosa a velocita' costante a partire da 30 minuti prima dell'induzione dell'anestesia. Il trattamento deve proseguire durante il periodo post-operatorio, in particolare quando il paziente riprende i sensi e ritorna alla temperatura normale. Nel caso di bypass delle arterie coronarie, l'infusione va mantenuta per almeno 24 ore dopo l'interruzione della circolazione extra-corporea. Il trattamento endovenoso dovrebbe essere mantenuto finche' non si puo' riprendere la precedente terapia antianginosa. Tachicardia giunzionale: da 0,25 a 0,30 mg/kg per via endovenosa diretta (in 1-2 minuti). Fibrillazione e flutters atriali rapidi: una dose da 0,25 a 0,30 mg/kg per via endovenosa diretta (in 1-2 minuti) e'spesso sufficiente per rallentare la frequenza cardiaca al di sotto d i 100 battiti/minuto. Per la continuazione della terapia oltre le 24 ore si raccomanda di usare la forma orale. Eta' pediatrica: non sono state accertate la sicurezza di impiego e l'efficacia nei bambini. L'usodi diltiazem non e' raccomandato nei bambini. Nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale o epatica o che assumono contemporaneamente altri farmaci antipertensivi, utilizzare la dose minima efficace. Particolare cautela e' richiesta all'inizio del trattamento.

Conservazione

Compresse 60 mg: questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione per la conservazione. Compresse a rilascio prolungato 120 mg: conservare a temperatura non superiore a 25 gradi C. Capsule rigide a rilascio prolungato 300 mg: conservare a temperatura non superiore a 30 gradi C. Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso endovenoso 50 mg/5 ml: dopo aver sciolto la polvere liofilizzata, il contenuto del flacone deve essere utilizzato entro 24 ore.

Avvertenze

Non sono state accertate la sicurezza d'impiego e l'efficacia nei bambini. L'uso di diltiazem non e' raccomandato nei bambini. Per le formulazioni orali: e' necessario un attento monitoraggio nei pazienti con ridotta funzionalita' del ventricolo sinistro, bradicardia (rischio di esacerbazioni) o con blocco atrio-ventricolare di primo grado evidenziato da ECG (rischio di esacerbazione e raramente di blocco completo). Durante il trattamento e' opportuno eseguire periodici controlli dellafunzione epatica e renale. Negli anziani e nei pazienti con insuffici enza renale o epatica si puo' osservare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di diltiazem. La somministrazione concomitante di altri antiipertensivi puo' potenziare l'effetto ipotensivo del diltiazem. Pertanto, in tutti questi casi, puo' essere necessaria una modifica della posologia. Le controindicazioni e le precauzioni devono essere osservate scrupolosamente e deve esservi un controllo costante, in particolare della frequenza cardiaca, all'inizio del trattamento. La brusca interruzione del trattamento puo' essere associata ad un peggioramento dell'angina. I calcioantagonisti, come diltiazem, possono essere associati a cambiamenti dell'umore, inclusa depressione. Come altri calcioantagonisti, diltiazem ha un effetto inibitore sulla motilita' intestinale. Pertanto deve essere utilizzato con cautela in pazienti a rischio di sviluppare un blocco intestinale. Nelle feci dei pazienti possono essere presenti residui delle formulazioni a rilascio prolungato; tuttavia questo fatto non ha rilevanza clinica. In caso di anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo diltiazem. La depressione della contrattilita', della conduttivita' e dell'automatismo cardiaci e la vasodilatazione associati agli anestetici possono essere potenziati dai farmaci bloccanti i canali del calcio. Poiche' le formulazioni a rilascio controllato di diltiazem sono caratterizzate da un diverso meccanismo per il rilascio del principio attivo e da velocita' di dissoluzione differenti, e' improbabile che abbiano lo stesso profilo farmacocinetico. Pertanto si sconsiglia la sostituzione di una formulazione a rilascio controllato di diltiazem con un'altra. Le compresse 120 mg compresse a rilascio prolungato sono rivestite da una membrana polimerica insolubile che permette il rilascio controllato del principio attivo; tale membrana non viene modificata dalpassaggio nel tratto gastrointestinale, il suo eventuale ritrovamento nelle feci non e' quindi da interpretarsi come un segno di non effica cia del prodotto. Le compresse 60 mg contengono lattosio e olio di ricino idrogenato. Compresse a rilascio prolungato 120 mg contiene saccarosio. Per la formulazione iniettabile: si raccomanda di utilizzare il farmaco 50 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile in ambiente ospedaliero; questa raccomandazione e' da ritenersi obbligatoriaper quanto riguarda l'uso perfusionale. La formulazione iniettabile d i diltiazem va impiegata con cautela nei pazienti con blocco atrio-ventricolare di primo grado. In caso di cardiomegalia o di insufficienza cardiaca o ipotensione (quando non associata con ipovolemia e/o con insufficienza cardiaca) il trattamento deve essere intrapreso solo in ambiente ospedaliero. La formulazione iniettabile non e' raccomandata nei casi di grave bradicardia, a meno che il beneficio non superi il rischio. In ogni caso il paziente deve venire strettamente monitorato. Pazienti anziani e pazienti con insufficienza renale o epatica: non sonodisponibili informazioni sull'uso di diltiazem iniettabile in tali pa zienti. Comunque e' possibile un aumento del livelli plasmatici di diltiazem in tali pazienti, dopo somministrazione orale. Nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale o epatica o che assumono contemporaneamente altri farmaci antipertensivi, utilizzare la dose minima efficace. Particolare cautela e' richiesta all'inizio del trattamento. In caso di anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo diltiazem. La depressione della contrattilita', della conduttivita' e dell'automatismo cardiaci e la vasodilatazione associati agli anestetici possono essere potenziati dai farmacibloccanti i canali del calcio. Durante l'anestesia, in relazione all' effetto ipotensivo del diltiazem, l'uso contemporaneo dei nitrati richiede cautela. Se anestetici alogenati e diltiazem vengono utilizzati contemporaneamente, la dose di diltiazem deve essere adattata alla risposta emodinamica. Nei pazienti trattati contemporaneamente con diltiazem e curaro durante l'anestesia, si puo' osservare una riduzione dellavelocita' di decurarizzazione.

Interazioni

>>Associazioni controindicate. Per tutte le formulazioni. Dantrolene (infusione): quando verapamil e dantrolene vengono somministrati per via endovenosa contemporaneamente nell'animale, si osserva costantementefibrillazione ventricolare ad esito letale. L'associazione di un calc io-antagonista e di dantrolene e' dunque potenzialmente pericolosa. Amiodarone: diltiazem e' controindicato in pazienti che ricevono amiodarone (rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare). Ivabradina: l'uso concomitante con ivabradina e' controindicato a causa dell'effetto bradicardizzante addizionale di diltiazem rispetto a ivabradina. >>Associazioni che richiedono cautela. Per tutte le formulazioni. Antiipertensivi: aumento dell'effetto ipotensivo, in particolare degli alfa-antagonisti. L'associazione di diltiazem con un alfa-antagonista richiede una stretta sorveglianza della pressione arteriosa. Beta-bloccanti:possibilita' di disturbi del ritmo (forte bradicardia, arresto sinusa le), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare, scompenso cardiovascolare (effetto sinergico). Tali associazioni non devono essere impiegate se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica, in particolare all'inizio del trattamento. Glicosidi cardioattivi: aumento della concentrazione plasmatica di digossina; aumento del rischio di bradicardia; occorre prudenza in caso di associazione con diltiazem, soprattutto nei pazienti anziani e se vengono impiegate dosi elevate. Gli effetti elettrofisiologici del diltiazem sul nodo del seno e sul nodo atrio-ventricolare potenziano quelli dei preparati a base di digitale. Antiaritmici: poiche' il diltiazem ha proprieta' antiaritmiche, la co-prescrizione con altri antiaritmici e' sconsigliata a causa dell'aumento di effetti indesiderati cardiaci per effetto additivo. Tale associazione non deve essere impiegata se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica. Nitroderivati: aumento dell'effetto ipotensivo e lipotimie (effetti vasodilatatori additivi). In tutti i pazienti trattati con calcio antagonisti, la prescrizione di nitroderivati deve essere effettuata a dosi gradualmente crescenti. Ciclosporina: aumento dei livelli ematici di ciclosporina libera. Si consiglia di ridurre la dose di ciclosporina, controllare la funzionalita' renale, misurare i livelli ematici di ciclosporina e adattare la posologia sia durante la terapia in associazione che dopo la suasospensione. Carbamazepina: aumento dei livelli ematici di carbamazep ina libera. Si consiglia di misurare i livelli ematici di carbamazepina e adattare la posologia, se necessario. Fenitoina: il diltiazem determina un aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina; la fenitoina riduce l'effetto del diltiazem. Antidepressivi: aumento della concentrazione plasmatica dell'imipramina e, probabilmente, anche degli altri triciclici. Antipsicotici: aumento dell'effetto ipotensivo. Teofillina: aumento dei livelli ematici di teofillina libera. Anti-H 2 (cimetidina, ranitidina): aumento dei livelli ematici di diltiazem. I pazienti in terapia con diltiazem devono essere attentamente controllati quando iniziano o interrompono il trattamento con farmaci anti-H2. Puo' essere necessaria una modifica della dose giornaliera di diltiazem. Rifampicina: rischio di riduzione dei livelli plasmatici di diltiazem dopo l'inizio del trattamento con rifampicina. I pazienti devono essere controllati attentamente quando iniziano o interrompono il trattamento con rifampicina. Litio: rischio di aumento degli effetti neurotossici del litio. >>Associazioni da considerare con attenzione. Per tutte le formulazioni. A causa dei potenziali effetti additivi, sono necessari cautela e attenta titolazione in pazienti che ricevono diltiazem insieme ad altri farmaci che modificano la contrattilita' o la conduzione cardiaca. Diltiazem e' metabolizzato dal CYP3A4. E' stato documentato un aumento moderato (meno di 2 volte) delle concentrazioni plasmatiche di diltiazem in caso di co-somministrazione con un piu' potente inibitore del CYP3A4. Diltiazem e' anche un inibitore dell'isoforma CYP3A4. La co-somministrazione con altri substrati del CYP3A4 puo' risultare in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di uno dei due farmaci co-somministrati. La co-somministrazione di diltiazem con un induttore del CYP3A4 puo' risultare in una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di diltiazem. Benzodiazepine (midazolam, triazolam): diltiazem aumenta significativamente le concentrazioni plasmatiche di midazolam e triazolam e ne aumenta l'emivita plasmatica. E' necessaria particolare cautela quando si prescrivono benzodiazepine a breve durata d'azione metabolizzate dal CYP3A4 in pazienti che assumono diltiazem. Corticosteroidi (metilprednisolone): inibizione del metabolismo del metilprednisolone (CYP3A4) e inibizione della glicoproteina P. I pazienti devono essere monitorati quando si inizia un trattamento con metilprednisolone. Puo' essere necessario modificare la dose di metilprednisolone. Statine: diltiazem e' un inibitore del CYP3A4 ed e' stato visto cheaumenta significativamente l'AUC di alcune statine. Il rischio di mio patia e rabdomiolisi conseguente alle statine metabolizzate dal CYP3A4puo' essere aumentato dall'uso concomitante di diltiazem. Se possibil e, con diltiazem dovrebbe essere utilizzata una statina non metabolizzata dal CYP3A4, altrimenti e' richiesto uno stretto monitoraggio di segni e sintomi di una potenziale tossicita' della statina.

Effetti indesiderati

La frequenza delle reazioni avverse descritte di seguito e' definita attraverso la seguente convenzione: molto comune (>= 1/10); comune (da >= 1/100 a < 1/10); non comune (da >= 1/1.000 a < 1/100); raro (da >= 1/10.000 a < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: epistassi; molto raro: leucopenia; non nota: trombocitopenia allungamento del tempo di emorragia. Disturbipsichiatrici. Non comune: nervosismo, insonnia; raro: amnesia, depres sione, cambiamento della personalita', allucinazioni, sonnolenza; non nota: cambiamenti dell'umore (inclusa depressione). Patologie del sistema nervoso. Comune: cefalea, capogiri; raro: parestesie, tinnito, tremore; non nota: sindrome extrapiramidale (disturbi dell'andatura), vertigini. Patologie cardiache. Comune: blocco atrio-ventricolare (di primo, secondo o terzo grado; blocco di branca), palpitazioni; non comune: bradicardia; raro: aritmia, asistolia, sincope, angina; non nota: blocco seno-atriale, insufficienza cardiaca congestizia, anomalie elettrocardiografiche. in caso di somministrazione endovenosa o per infusione: ipotensione scarsamente tollerata, bradicardia o blocco atrioventricolare a livello nodo. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore;non comune: ipotensione ortostatica; non nota: vasculiti (inclusa vas culite leucocitoclastica), edema (soprattutto agli arti inferiori). Patologie gastrointestinali. Comune: stipsi, dispepsia, dolore gastrico,nausea; non comune: vomito, diarrea; raro: secchezza della bocca, alt erazione del gusto, dolori addominali; non nota: iperplasia gengivale.Patologie epatobiliari. Non comune: aumento degli enzimi epatici (AST , ALT, LDH, ALP); non nota: epatiti. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: eritema; raro: orticaria, prurito, eritema generalizzato (caratterizzato da vasculite leucocito clastica), petecchie; non nota: fotosensibilita' (inclusa cheratosi lichenoide nelle aree cutanee esposte al sole), angioedema, eruzione, eritema multiforme (inclusa sindrome di Steven-Johnson's e necrolisi epidermica tossica o sindrome di Lyell), sudorazione, dermatite esfoliativa, dermatite esantematica pustolare generalizzata acuta, occasionalmente eritema desquamativo con o senza febbre. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Raro: impotenza; non nota: ginecomastia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune: edema periferico; comune: malessere; non nota: astenia. Patologie dell'occhio. Raro: ambliopia, irritazione oculare. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Raro: dispnea. Patologie renali e urinarie.Raro: nicturia, poliuria; molto raro: nefrite interstiziale. Patologi e del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo. Raro: dolore osteoarticolare. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Raro:anoressia, aumento ponderale. Esami diagnostici. Raro: aumento dell'e nzima creatininfosfochinasi; non nota: iperglicemia.

Gravidanza e allattamento

L'uso del diltiazem e' controindicato in gravidanza. Il diltiazem ha mostrato tossicita' riproduttiva in alcune specie animali (ratto, topo,coniglio). Nell'uomo sono disponibili, ad oggi, dati molto limitati s ull'uso del diltiazem in gravidanza. In donne in eta' fertile un'eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un'efficace copertura anticoncezionale. Poiche' il diltiazem viene escreto nellatte materno, l'allattamento durante l'assunzione di questo medicina le deve essere evitato. Se l'utilizzo del medicinale e' considerato clinicamente essenziale, deve essere utilizzato un metodo alternativo per nutrire il bambino.