Identificato un nuovo oppiode (DFNZ)
potente e sicuro che si dimostra promettente come terapia sia
per il dolore che per il disturbo da uso di oppioidi. È il
risultato di ricercatori del National Institutes of Health
statunitensi. In uno studio pubblicato su Nature, il team ha
osservato gli effetti del nuovo farmaco su animali da
laboratorio, dimostrando il suo elevato effetto analgesico senza
causare tolleranza o altri indicatori di potenziale dipendenza
negli esseri umani.
Il team ha studiato le formulazioni di una classe poco
studiata di composti oppioidi sintetici, i 'nitazeni'. Queste
molecole si legano selettivamente ai recettori 'μ-oppioidi', i
principali bersagli dei farmaci oppioidi nel cervello e nel
sistema nervoso periferico. Tuttavia, erano state accantonate
negli anni '50 per la loro eccessiva potenza. Il team ha ripreso
in esame questa classe di composti concentrandosi sulla
progettazione di molecole con un profilo farmacologico più
sicuro.
Gli esperti hanno studiato varie molecole di questa classe
selezionando il DFNZ e testandolo su animali: è emerso che è
efficace; inoltre dosi ripetute del farmaco non hanno causato
tolleranza, dipendenza o effetti di astinenza significativi. Tra
i 14 sintomi classici di astinenza da oppioidi, i ricercatori
hanno osservato solo irritabilità, misurata tramite
vocalizzazione, nei ratti trattati con DFNZ. Per testare gli
effetti gratificanti del farmaco, una componente importante del
suo potenziale di dipendenza, il team ha eseguito vari test
dimostrando che, a differenza di altri oppioidi noti per dare
dipendenza come eroina, morfina e fentanil, i topi smettono di
cercare la sostanza quando non viene più offerta loro.
"Il DFNZ ha una farmacologia senza precedenti per un
oppioide", afferma l'autore del lavoro Michael Michaelides. Gli
autori dello studio sostengono che il DFNZ dovrebbe essere preso
in considerazione per il trattamento del disturbo da uso di
oppioidi e potrebbe essere preferibile agli attuali farmaci
agonisti degli oppioidi, che presentano un rischio associato di
dipendenza.
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